Tekanan Darah Tinggi, Sistem Renin, dan Penghambatan Renin

Tekanan Darah Tinggi, Sistem Renin, dan Penghambatan Renin untuk Mengontrol Tekanan Darah Tinggi : Tekanan darah tinggi, atau hipertensi, merupakan salah satu penyebab kematian paling sering di dunia. Hampir satu miliar orang di dunia berisiko terkena kegagalan jantung, serangan jantung, stroke, gagal ginjal dan kebutaan akibat hipertensi. Hipertensi terjadi ketika volume darah meningkat dan/atau saluran darah menyempit, sehingga membuat jantung memompa lebih keras untuk menyuplai oksigen dan nutrisi kepada setiap sel di dalam tubuh.

Tekanan darah diukur berdasarkan tekanannya terhadap dinding pembuluh darah (yang besarannya dinyatakan dalam mmHg). Angka 120/80 mmHg adalah tekanan darah yang normal yang terjadi pada waktu jantung memompa (systole) dan berisitirahat (diastole). Jika tekanan darah melebihi tingkat yang normal, maka resiko kerusakan bisa terjadi pada organ organ vital di dalam tubuh seperti jantung, ginjal, otak, dan mata. Hal ini meningkatkan resiko kejadian yang bisa berakibat fatal seperti serangan jantung dan stroke. 

Sistem Renin merupakan sistem pengatur tekanan darah di dalam tubuh. Dia bekerja dengan melepaskan protein, seperti angiotensin II (Ang II), yang dapat mempengaruhi volume darah dan kontraksi pembuluh darah. Sistem Renin diaktifkan oleh enzim Renin. Karena itu riset tentang tekanan darah tinggi dan pengembangan obat-obatannya dari dulu sudah difokuskan pada pengontrolan berbagai titik dalam sistem Renin.. 


Perlunya menghambat Sistem Renin pada Titik Aktifasi. 

Sudah lebih dari 40 tahun para peneliti obat-obatan memusatkan penelitian mereka pada upaya untuk mengontrol aktifasi berlebihan dari sistem Renin pada berbagai titik. Misalnya, penghambat ensim-konversi angiotensin (ACE inhibitor) dapat menurunkan tekanan darah dengan memblokir pembentukan Ang II (angiotensin II). Akan tetapi, ACE inhibitor tidak bisa menghentikan proses ini secara keseluruhan karena 

Ang II bisa diproduksi dengan cara lain. Obat hipertensi yang lain, angiotensin receptor blocker (ARB) bekerja dengan cara memblokir aksi Ang II. Walaupun ACE dan ARB dengan efektif bisa menurunkan tekanan darah, mereka tidak bekerja pada titik aktifasi sistem Renin. 


Tekanan darah tinggi Masih Menjadi Isu Utama Kesehatan di Dunia 

Riset selama enam dekade telah menghasilkan beragam obat tekanan darah tinggi; walaupun demikian lebih dari 70% orang di dunia yang menderita hipertensi masih belum terkontrol dan masih beresiko terkena serangan jantung, stroke dan komplikasi lain. Hipertensi – dan akibatnya – merupakan pembunuh nomor satu di dunia.


ACE Inhibitors
Angiotensin II Receptor Blockers (ARB)
Direct Renin Inhibitors
Pendekatan Terapi
Melebarkan pembuluh darah dan menurunkan hambatan pada pembuluh darah, sehingga darah dapat mengalir lebih baik dan jantung bekerja lebih efisien. ACE inhibitor digunakan untuk gejala gagal jantung dan untuk menurunkan tekanan darah. ACE inhibitor menghambat pembentukan Ang II di dalam tubuh

Menunjukkan efek yang sama seperti ACE inhibitor akan tetapi lebih bisa ditoleransi karena tidak begitu menyebabkan batuk. Tidak seperti ACE inihibitor yang menurunkan kadar Ang II,  ARB mencegah dampak protein ini pada jantung, dan pembuluh darah, sehingga mencegah kenaikan tekanan darah.
Bekerja di dalam sistem Renin, yang merupakan titik sentral dari pengaturan tekanan darah. Karena dengan secara langsung menghambat titik aktifasi sistem ini – renin - Direct Renin Inhibitor menurunkan aktifitas Sistem Renin yang diukur dengan aktivitas plasma renin (plasma renin activity (PRA)).




Aliskiren - Renin Inhibitor pertama 
Suatu zat yang dikembangkan oleh Novartis -aliskiren,- merupakan hasil penelitian bertahun-tahun mengenai renin inhibitor. Aliskiren adalah direct renin inhibitor pertama yang tersedia di dunia. Penelitian menunjukkan bahwa aliskiren bekerja secara langsung menghambat renin dan mengurangi aktifitas renin plasma (PRA). Percobaan fase III yang dilakukan secara ekstensif telah dilakukan untuk mengevaluasi efektifitas dan keamanan aliskiren jika digunakan secara sendiri dan secara kombinasi dengan obat hipertensi lain. 

Penghambatan Renin Mungkin Memberikan Keuntungan Lain 
Dengan menurunkan kadar Ang II dan menurunkan aktifitas renin, penghambatan renin mungkin bisa memberi manfaat kesehatan lain. Penelitian-penelitian sedang dilakukan untuk mengetahui apakah ada manfaat-manfaat lebih jauh selain menurunkan tekanan darah, dengan mengurangi aktivitas renin 


Referensi

JNC-VII, The Seventh Report of the Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure, JAMA 2003, 289(19), 2560-72. 

0 komentar:

Post a Comment